LPL Receptor (溶血磷脂受体)

Lysophospholipid Receptor

LPL 受体（溶血磷脂受体）组是 G 蛋白偶联受体家族的成员，该家族是膜内蛋白，对脂质信号传导很重要。在人类中，有 8 个 LPL 受体，每个受体由一个单独的基因编码。这些 LPL 受体基因有时也称为“Edg”。LPL 受体配体与位于细胞膜中的同源受体结合并激活它们。根据所涉及的配体、受体和细胞类型，激活的受体可以对细胞产生一系列影响。这些影响包括抑制腺苷酸环化酶和释放内质网中的钙的主要作用，以及防止细胞凋亡和增加细胞增殖的次要作用。类型：LPAR1、LPAR2、LPAR3、LPAR4、LPAR5、LPAR6、S1PR1、S1PR2、S1PR3、S1PR4、S1PR5。

LPL Receptor (Lysophospholipid Receptor) group are members of the G protein-coupled receptor family of integral membrane proteins that are important for lipid signaling. In humans, there are eight LPL receptors, each encoded by a separate gene. These LPL receptor genes are also sometimes referred to as "Edg". LPL receptor ligands bind to and activate their cognate receptors located in the cell membrane. Depending on which ligand, receptor, and cell type is involved, the activated receptor can have a range of effects on the cell. These include primary effects of inhibition of adenylyl cyclase and release of calcium from the endoplasmic reticulum, as well as secondary effects of preventingapoptosis and increasing cell proliferation. Type: LPAR1, LPAR2, LPAR3, LPAR4, LPAR5, LPAR6, S1PR1, S1PR2, S1PR3, S1PR4, S1PR5.

LPL Receptor 亚型特异性产品:

LPL Receptor Isoform Comparison

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抗体 (7)
LPL Receptor Isoform Comparison

By Effects:	抑制剂 (53) Control (2) 激动剂 (74) 拮抗剂 (52) 激活剂 (2) 调节剂 (14)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-RS12392

S1pr1 Mouse Pre-designed siRNA Set A	Inhibitor
S1pr1 Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 S1pr1 (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。

S1pr1 Mouse Pre-designed siRNA Set A S1pr1 Mouse Pre-designed siRNA Set A

HY-143865

S1PR1 agonist 2	Agonist
S1PR1 agonist 2 是一种有效的 S1PR1 激动剂。1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 是一种来源于细胞膜的溶血磷脂信号分子，主要通过刺激 G 蛋白偶联受体家族的一些成员来发挥其生理功能。S1PR1 agonist 2 具有研究自身免疫性疾病的潜力 (摘自专利 WO2021175225A1，化合物 1)。

HY-162996

Spns2-IN-2	Inhibitor
Spns2-IN-2 (compund 3a) 是一种 SPNS2 抑制剂。

HY-173325

LPA2 antagonist 6	Antagonist
LPA2 antagonist 6 (example 2) 是 Lp(a) 的拮抗剂。LPA2 antagonist 6 抑制 Lp(a) 的形成，其IC₅₀值为2.33 nM。LPA2 antagonist 6 可用于心血管疾病的研究。

HY-11063S

Fingolimod-d₄ 芬戈莫德 d₄	Antagonist	99.11%
Fingolimod-d₄ 是 Fingolimod 的氘代物。Fingolimod (FTY720 free base) 是一种 1-磷酸鞘氨醇 (sphingosine 1-phosphate，S1P) 拮抗剂，作用于 K562 和 NK 细胞，IC₅₀ 为 0.033 nM。Fingolimod 还是一种 pak1 激活剂，免疫抑制剂。

HY-16622A

GSK 1842799 TFA	Modulator
GSK1842799 是一种烷基取代的双芳基氨基醇，是一种针对多发性硬化症 (MS) 开发的选择性 S1P1 调节剂。磷酸化后，GSK1842799-P 表现出亚纳摩尔级 S1P1 激动剂活性，选择性比 S1P3 高 1000 多倍。该化合物口服生物利用度良好，体内快速转化为 GSK1842799-P，0.1 mg/kg 时淋巴细胞计数显著减少。它在小鼠 EAE 模型中以 3 mg/kg 剂量与 FTY720 功效相当，在食蟹猴中达到与 FTY-720 磷酸盐相当的血浆水平。凭借良好的 ADME、PK/PD 特性和毒理学，GSK1842799 进入了进一步的临床开发阶段。

HY-RS12395

S1pr2 Mouse Pre-designed siRNA Set A	Inhibitor
S1pr2 Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 S1pr2 (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。

S1pr2 Mouse Pre-designed siRNA Set A S1pr2 Mouse Pre-designed siRNA Set A

HY-118539

NSC12404	Agonist
NSC12404 是一个活性弱的、特异性的 LPA₂ 受体的激动剂。

HY-P991310

Lpathomab	Inhibitor
Lpathomab (LT3015; LT-3000) 是一种靶向 LPA 的人类 IgG1 单克隆抗体 (mAb)。Lpathomab 降低 SKOV3 细胞中 IL-8 和 IL-6 细胞因子的释放，并阻断 LPA 触发的肿瘤细胞迁移。Lpathomab 在 Matrigel 栓和 CNV 模型中减少新生血管形成。Lpathomab 在 CCI 小鼠模型中可抑制脑损伤。Lpathomab 可用于脑损伤、卵巢癌、糖尿病性神经病变和脊髓损伤的研究。推荐同型对照：Human IgG1 kappa，Isotype Control (HY-P99001)。

HY-137862A

(Rac)-1-Oleoyl lysophosphatidic acid	Control
(Rac)-1-Oleoyl lysophosphatidic acid 是 1-Oleoyl lysophosphatidic acid sodium (HY-107614) 的异构体。1-Oleoyl lysophosphatidic acid sodium 是一种生物活性磷脂，可激活 LPA 受体。

HY-171906A

1-Arachidonoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-PA sodium	Inhibitor
1-Arachidonoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-PA (sodium) (1-Arachidonoyl-sn-glycerol 3-phosphate (sodium)) 是一种在sn-1 位含有花生四烯酸的磷脂。1-Arachidonoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-PA (sodium) 可与 LPA₂/EDG4 受体结合(EC₅₀ 为 10 nM)。 1-Arachidonoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-PA (sodium) 存在于大鼠脑中，占含花生四烯酸溶血磷脂酸种类的 37%。1-Arachidonoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-PA (sodium) 是 1-花生四烯酰甘油的前体。1-Arachidonoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-PA (sodium) 可阻止野生型 LPS 刺激的树突状细胞分泌 TNF-α 和 IL-6。1-Arachidonoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-PA (sodium) 当存在丁酸钠时，可抑制 HT-29 结肠癌细胞分化为杯状细胞。

HY-176533

S1PR5-IN-1	Inhibitor
S1PR5-IN-1 (Compound 7a) 是一种选择性且可穿透血脑屏障的 S1PR5 抑制剂，其 IC₅₀ 为 85.4 nM。S1PR5-IN-1 对 S1PR5 具有优异的结合能力，其对重组人 S1PR5 细胞膜、C57BL/6 小鼠脑和人大脑皮层的 K_d 分别为 2.2 nM、4.6 nM 和 27.6 nM。S1PR5-IN-1 可用于多发性硬化症等神经退行性疾病的研究。

HY-125046

CYM50374	Antagonist
CYM50374 是一种有效的 1-磷酸鞘氨醇 4 (S1P4) 拮抗剂，IC₅₀ 为 34 nM。

HY-160616

LPA5 antagonist 3	Antagonist
LPA5 antagonist 3 (Example 74) 是溶血磷脂酸受体 5 (LPA5) 拮抗剂，IC₅₀ 为 170 nM。LPA5 antagonist 3 可用于疼痛疾病和动脉粥样硬化的研究。

HY-160661

LPAR1 antagonist 2	Antagonist
LPAR1 antagonist 2 (example 76) 是 LPAR1 拮抗剂，平均 IC₅₀ 为 130 nM。

HY-P991311

GSK3178022	Inhibitor
GSK3178022 是一种靶向 LRP6 的人类 IgG1 单克隆抗体 (mAb)。GSK3178022 抑制 WNT 靶基因 SP5 和 AXIN2 的表达。GSK3178022 在结直肠癌 RSPO 融合模型中具有抗肿瘤活性。推荐同型对照：Human IgG1 kappa，Isotype Control (HY-P99001)。

HY-129808

VPC12249	Antagonist
VPC12249 是一种竞争性的双重 LPA1/LPA3 拮抗剂，K_i 值分别为 137 nM 和 428 nM。VPC12249 在 HEK293T 细胞中抑制钙的动员，K_i 值约为 130 nM。VPC12249 有望用于卵巢癌和高血压疾病的研究。

HY-145362

S1P1 agonist 4	Modulator
S1P1 agonist 4 在效价（EC₅₀ < 0.05 mg/kg）和预测人类半衰期方面都有更好的表现（t1/2 ∼ 5 天）。

HY-149004A

SLF1081851 TFA	Inhibitor
SLF1081851 (TFA) 是一种 Spns2 抑制剂，抑制 S1P 释放 (IC₅₀=1.93 μM)。SLF1081851 (TFA) 在发育和免疫系统中起关键作用。

HY-159983

GS-2278	Antagonist
GS-2278 是一种 LPAR1 (溶血磷脂酸受体 1) 拮抗剂，有望用于研究特发性肺纤维化 (IPF)。。

LPL Receptor Isoform Comparison

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